최초로 개발된 효과적인 항생제로서 페니실린 발견이전에는 널리 쓰였으나 최근 효과가 감소되 고 부작용이 심하여 사용이 감소됨. 설파제는 많은 종류의 세균에 작용하나 그 작용이 세균을 죽이 는 것이 아니라, 인체내에서 세균의 성장을 정지시키는 것으로서 그 작용메커니즘으로서는 설파제 는 세균의 대사에 꼭 필요한 PABA(paraaminobenzoic acid)와 구조가 비슷하여 PABA가 들어갈 자 리에 대신 들어가 세균의 대사를 억제하는 작용을 나타낸다. 특히 최근에 주로 사용되 는 trimethoprim-sulfamethoxazole(상품명: Bactrim)의 작용은 이러한 세균의 PABA 대사를 두 군 데에서 억제함으로써 더욱 강력하게 억제한다.

요즈음 사용되는 항생제가 모든 면에서 우수하고 안전하므로 설파제는 거의 사용 안 하게 되었다.

가벼운 요로 감염증이나 인후염 등에는 아직도 사용되는 설파제도 있다(박트림, 셉트린 등).

설파제는 합성 항균 요법제이며 1930년대 출현하여 1960년대 까지 많이 사용되다가 내성으로 안듣게 된 항균제다

섪파제보다 우수하고 안전한 항생제 때문에 설파제는 복합제인 셉트린 박트림만 남고 수십종의 설파제는 모조리 1970년 이전에 사라졌다

샙트린은 1960년대 출현한 마지막 설파제의 복합제이며 (trimethoprim 은 설파제가아닌 합성 항균제) 약효면이나 부작용면에서 Amoxycillin, Amoxycillin + Clavulan산, Cefaclor 등이 훨씬 우수하고 안전함.

Sulfamethoxazole은 세균내에서 엽산이 합성되는 과정에서 앞쪽 단계를 차단하며 Trimethoprim 은 설파제보다 후 단계를 차단하여 엽산 합성을 강력히 차단함 엽산이 없으면 균의 단백질 합성이 불가하여 단백질 합성이 안되므로 세균 증식이 중단된다 (정균 작용)

다른 항생제가 모두 안들을 때 사용해 볼수 있다. 지금은 요로 감염증인 대장균에는 효과가 있으므로 경증 요로감염에 종종 처방 되고 있다.

1960년대는 Amoxycillin + Clavulan산, 처럼 호흡기 감염에도 많이 사용되었다

• Sulfamethoxazole/trimethoprim (Bactrim, Sulfatrim): a sulfa combination drug that can be taken in liquid or pill form for many types of infections
• Sulfacetamide (BLEPH-10): drops for eye infections
• Sulfadiazine silver (Silvadene): cream to prevent and treat burn infections
• Sulfasalazine (Azulfidine): pills for rheumatoid arthritis and inflammatory bowel disease