폐경기 전, 후 여성의 유방암을 치료하고, 재발을 예방해 주는 약물이다.  체내의 에스트로겐 수용체와 결합하여 에스트로겐 작용을 차단하거나 항에스트로겐 효과를 나타내는 약물로, 자궁내막, 뼈, 간 유방의 일부에서는 에스트로겐과 같은 작용을 하지만 유방 의 대부분에서 에스트로겐 수용체 억제제 역할을 한다.

타목시펜은 하루에 20mg 1회 또는 10mg 2회로 나누어 식사와 상관없이 일정한 시간에 그대로 삼켜서 복용하며, 위장 장애가 있을 경우 식사 직후에 복용할 수도 있다.

호르몬 요법 중 가장 널리 처방되는 타목시펜의 경우 에스트로겐수용체 양성이며 림프절 음성인 환자에서 타목시펜을 5년간 사용했을 경우 폐경 여부에 관계없이 생존에 이득이 있었으며, 재발률도 타목시펜을 사용한 군에서 사용하지 않은 군에 비해 10-14% 정도가 더 낮았다. 다른 대규모 연구 결과에서도 타목시펜 사용군에서 더 낮은 국소, 구역 재발과 원격재발을 보였고 반대쪽 유방암의 발생도 50% 정도 감소되는 것으로 보고되었다.   타목시펜의 가장 적절한 투여기간을 알기 위해 많은 임상시험이 시행되었으며, 5년 동안 타목시펜을 사용한 군이 1년이나 2년간 타목시펜을 사용한 군에 비해 재발이 17% 정도 감소하는 것으로 나타났으며 5년 이상을 투여했을 때 추가적인 이득이 없는 것을 확인되었다. 따라서 5년간 투여가 표준으로 권장된다.

다음의 경우 의사나 약사에게 미리 상의해야 한다.

• 임신이나 수유를 계획하고 있는 경우
• 치과 수술을 포함하는 다른 수술을 받아야 하는 경우
• 약물 복용 전 심혈관계질환, 간질환, 뼈 관련 질환, 위장관계질환이 있는 경우
• 에스트로겐 함유 약물(경구용 피임약 포함)을 복용하는 경우
• 아스피린, 와파린 등의 약물을 복용하는 경우
• 일반 의약품, 비타민, 한약 등을 포함한 다른 의약품을 복용할 경우

복용을 잊었면 복용을 잊은 경우 생각난 즉시 복용한다. 그러나 다음 복용시간이 가까운 경우는 기다렸다가 다음 복용시간에 복용하면 된다. 단 절대로 두 배 용량을 한 번에 복용하지 않는다.  

증상과 혈액 검사를 통해 약물의 부작용 발현 여부를 확인하며 용량을 조절하게 된다. 부작용이 나타나더라도 임의로 약물을 중단하지 말고, 정기적으로 의사의 진료와 검사를 받도록 한다.

다른 항암제에 비해 심하지 않지만, 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있다.

• 폐경증상: 가장 흔히 보고되는 부작용으로, 타목시펜 복용환자의 50% 정도가 어느 정도의 열감을 호소하며, 폐경 전 여성에서  더욱 흔하게 발생함. 
• 질분비와 불규칙한 생리
• 오심, 관절통, 불면증, 무력감, 불안, 초조감: 드물게 발생함.
• 혈전증: 심한 혈전색전증은 환자의 1% 미만에서 보고됨.
• 저혈소판증, 호중구감소증
• 자궁내막암: 타목시펜을 5년간 투여할 경우 자궁내막암의 상대적 위험도가 2.2배 증가함.

  다음의 증상이 심하거나 오래 지속될 경우에는 다음 방문 시 의사에게 알립니다.

• 얼굴 화끈거림, 발한 등 폐경기 증상
• 약한 오심, 구토나 설사
• 무월경, 불규칙한 생리 주기, 심하지 않은 질 출혈,

다음의 증상이 나타나면 즉시 의사에게 알립니다.

• 흉통, 호흡 곤란, 객혈, 호흡 곤란
• 빈맥, 불규칙한 심장 박동
• 다리나 팔 등의 감각 이상, 무력증
• 비정상적인 출혈, 검은 소변 또는 대변
• 아래쪽 다리의 통증

실제 병리와 초음파 두께가 불일치하는 경우 흔함. 두꺼워 보여도 단순 변화일 수 있고 얇아 보여도 병변이 숨어 있을 수 있음

• 비균질한 고에코성 자궁내막
• 낭성 변화 (cystic spaces)“Swiss cheese appearance”